Arhalofenate

เมื่อพัฒนาการทางคลินิกเสร็จสิ้นและการเตรียมความพร้อม Arhalofenate หากมีการอนุมัติที่จำเป็นควรใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 การทดลองในสัตว์พบว่าไม่เพียง แต่ระดับน้ำตาลในเลือด แต่ยังช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตามกลไกนี้ยังไม่ได้รับการสำรวจส่วนใหญ่

arhalofenate คืออะไร?

ปัจจุบันยา arhalofenate ยังอยู่ในการพัฒนาทางคลินิกและจะใช้เป็นยาลดความอ้วนสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 ในอนาคต การเตรียมนี้เป็นสิ่งที่เรียกว่า agonist บางส่วนซึ่งครอบครองตัวรับบางตัวตามหลักการล็อคและคีย์และบางส่วนแทนที่หรือเลียนแบบเครื่องส่งสัญญาณ ตรงกันข้ามกับ agonists ตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วนไม่สามารถกระตุ้นให้เกิดผลตามที่ต้องการในเซลล์ได้อย่างสมบูรณ์

ตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วนเช่น arhalofenate ได้รับการพัฒนาเมื่อไม่ต้องการผลสูงสุดที่สามารถทำได้กับ antagonist ในการบำบัดเช่นเพื่อความปลอดภัย บริษัท Metabolex ของสหรัฐอเมริการับผิดชอบการพัฒนาทางคลินิกของการเตรียมการ จนถึงขณะนี้ได้แสดงให้เห็นแล้วในการทดลองกับสัตว์ว่าสารเตรียมสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดและระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดได้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

arhalofenate สารออกฤทธิ์คือ prodrug นั่นหมายความว่า arhalofenate เองไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สิ่งนี้จะเกิดขึ้นหลังจากที่มันถูกเปลี่ยนเป็นสารออกฤทธิ์โดยการเผาผลาญ Arholfenat บรรลุผลตามที่ต้องการผ่านตัวรับที่กระตุ้นด้วย peroxisome proliferator ซึ่งอยู่ในนิวเคลียสของเซลล์โดยตรงและควบคุมยีนจำนวนมากที่นี่ ตัวรับเหล่านี้ถูกกระตุ้นโดยสิ่งที่เรียกว่าลิแกนด์ซึ่งจับกับตัวรับบางตัวโดยเฉพาะ

ในทางตรงกันข้ามกับพื้นผิวลิแกนด์ไม่สามารถแปลงโดยโมเลกุลเป้าหมายตามลำดับได้ แต่สามารถเปลี่ยนโครงสร้างโมเลกุลได้เป็นอย่างดี การทดลองในสัตว์พบว่า arhalofenate สามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงมีผลทางอ้อมต่ออินซูลินซึ่งก่อตัวขึ้นในตับอ่อนและส่วนใหญ่มีหน้าที่ลดระดับน้ำตาลในเลือดในร่างกายมนุษย์ โดยกระตุ้นให้เซลล์รับกลูโคสจากเลือดมากขึ้น

ผลกระทบอีกอย่างที่สังเกตได้คือ arhalofenate สามารถลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดได้ ระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดมีส่วนสำคัญในการวินิจฉัยโรค ระดับไตรกลีเซอรอลที่เพิ่มสูงขึ้นสามารถบ่งชี้ได้ว่ามีความผิดปกติของการเผาผลาญหรือโรคอื่นเช่นโรคไต อย่างไรก็ตามยังไม่ทราบกลไกที่ arhalofenate ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เมื่อการทดลองทางคลินิกเสร็จสมบูรณ์และได้รับการอนุมัติ arhalofenate แล้วจะใช้ในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 หรือที่เรียกว่าโรคเบาหวาน โรคนี้หรือที่นิยมเรียกว่าเบาหวานเป็นโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญ สิ่งนี้แสดงออกมาจากสิ่งอื่น ๆ ผ่านอาการที่น้ำตาลถูกขับออกทางปัสสาวะ จากอาการนี้แพทย์ชาวอังกฤษ Thomas Willis สามารถวินิจฉัยโรคเบาหวานได้ในปี ค.ศ. 1645 โดยใช้การทดสอบรสชาติของปัสสาวะ

โรคเบาหวานประเภท 2 เป็นคำรวมสำหรับความผิดปกติของการเผาผลาญต่างๆที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดสูงเป็นหลัก ในผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบการควบคุมระดับน้ำตาลในสารอาหารจะถูกรบกวน ในระยะแรกผู้ป่วยมักบ่นว่าปากแห้งและรู้สึกกระหายน้ำค่อนข้างมาก หากไม่ได้รับการรักษาโรคนี้อาจนำไปสู่การรบกวนทางสายตาและในกรณีที่รุนแรงถึงขั้นโคม่าระดับน้ำตาลในเลือดสูง

สิ่งนี้เกิดขึ้นกับการขาดอินซูลินที่สัมพันธ์กันและต้องได้รับการรักษาทันทีโดยการอยู่ในโรงพยาบาล

ผลกระทบในระยะยาวของโรคเบาหวานที่ไม่ได้รับการรักษาอาจนำไปสู่โรคอื่น ๆ เช่นการสูญเสียการมองเห็นไตวายหรือแม้แต่โรคหลอดเลือดสมอง การรักษาโรคเบาหวานเกิดขึ้นโดยการควบคุมระดับน้ำตาลของแพทย์ ตัวอย่างเช่นโดยการให้อินซูลินหรือกระตุ้นการผลิตอินซูลินของร่างกาย

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เนื่องจาก arhalofenate เตรียมยังอยู่ในขั้นตอนการพัฒนาทางคลินิกจึงไม่ทราบความเสี่ยงหรือผลข้างเคียง