5-fluorouracil

5-fluorouracil เป็นเซลล์ที่ใช้ในการแพทย์ของมนุษย์ ใช้เป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัดแบบองค์รวมภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อรักษาเนื้องอกที่เรียกว่ามะเร็ง ("malignant") ในส่วนต่างๆของร่างกาย เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงมีร้านขายยาและข้อกำหนดตามใบสั่งแพทย์ที่เข้มงวดภายในสหภาพยุโรป

5-fluorouracil คืออะไร?

สารยา 5-fluorouracil (สั้น: 5-FU) อยู่บ่อยครั้งเกินไป fluorouracil (สั้น: โรงแรม) เรียกว่า. ชื่อทั้งสองหมายถึงสารประกอบอินทรีย์เฮเทอโรไซคลิกที่ขึ้นอยู่กับไพริมิดีน สารออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์ดังนั้นจึงรวมอยู่ในกลุ่มยา cytostatic 5-fluorouracil จึงถูกให้เป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัดแบบองค์รวมเพื่อรักษาเนื้องอกมะเร็ง

5-Fluorouracil มักใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมมะเร็งลำไส้ใหญ่และเนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ที่จะใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าในการรักษาหูด ในกรณีเหล่านี้สารออกฤทธิ์จะถูกแปรรูปเป็นครีมที่มีไว้สำหรับใช้ภายนอก

5-FU จำหน่ายในต่างประเทศตั้งแต่ปี 1960 และพัฒนาโดย Charles Heidelberger นักเคมีชาวอเมริกัน ในทางเคมีและเภสัชสารอธิบายโดยสูตรเชิงประจักษ์ C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2 ซึ่งสอดคล้องกับมวลศีลธรรมประมาณ 130.08 กรัม / โมล ที่อุณหภูมิห้อง 5-FU เป็นผงสีขาว ละลายน้ำได้และสามารถแปรรูปเป็นสารละลายแช่ได้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

5-Fluorouracil เป็นหนึ่งในกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า antimetabolites สารเหล่านี้เป็นสารประกอบทางเคมีที่ขัดขวางกระบวนการเผาผลาญของสารเมตาโบไลต์ตามธรรมชาติดังนั้นจึงมีผลยับยั้งกระบวนการทางสรีรวิทยาของร่างกาย

จากมุมมองทางเคมี 5-fluorouracil ก็คล้ายกับ pyrimidine analogues เนื่องจากความสามารถในการเปรียบเทียบโครงสร้างกับ pyrimidine base uracil คำนี้สามารถใช้เพื่อย่อยยาต่าง ๆ ที่ได้จากไพริมิดีนสารประกอบอินทรีย์

5-fluorouracil ยับยั้ง thymidilate ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในการสังเคราะห์ไพริมิดีน สิ่งนี้ป้องกันการเปลี่ยน dUMP (deoxyuridine monophosphate) เป็น dTMP (deoxythymidine monophosphate) ซึ่งจะนำไปสู่การยับยั้งการเติบโตของเซลล์ ด้วยวิธีนี้ 5-fluorouracil ประสบความสำเร็จในการป้องกันเซลล์ที่มีอัตราการแบ่งตัวสูงจากการคูณ

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

มีข้อบ่งชี้สำหรับ 5-fluorouracil ทั้งแบบเดี่ยวและร่วมกับการเตรียมการอื่น ๆ การใช้กรดโฟลินิกที่เป็นสารยาได้พิสูจน์ตัวเองแล้วว่าสามารถเพิ่มฤทธิ์พิษต่อเซลล์ของ 5-FU ให้ดียิ่งขึ้นไปอีก (เรียกว่าโครงการ FOLFIRI หรือ FOLFOX)

โดยทั่วไป 5-fluorouracil เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงซึ่งมีประสิทธิผลในวงกว้าง นั่นคือเหตุผลที่พื้นที่ที่มีศักยภาพในการใช้งานมีขนาดใหญ่เป็นพิเศษ การจัดสรร 5-fluorouracil ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับโรคเนื้องอกต่างๆ เนื้องอกมะเร็งของระบบทางเดินอาหาร (ระบบทางเดินอาหาร) เช่นมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักมะเร็งทวารหนักหรือมะเร็งหลอดอาหารสามารถรักษาได้โดยเฉพาะ

นอกจากนี้ยังมีข้อบ่งชี้ในการรักษาเนื้องอกมะเร็งในบริเวณศีรษะและลำคอ (มะเร็งเซลล์สความัส) บ่อยครั้งที่ 5-FU ถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัดเพื่อรักษามะเร็งเต้านม (มะเร็งเต้านม)

หากใช้ 5-fluorouracil ในการรักษามะเร็งจะได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยเป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัด ยานี้ออกให้เฉพาะกับแพทย์และขายเป็นผงสำหรับเตรียมสารละลายสำหรับแช่ มีข้อกำหนดด้านใบสั่งยาและร้านขายยาที่เข้มงวดในสหภาพยุโรปดังนั้นผู้ป่วยจึงไม่สามารถซื้อได้ด้วยตนเอง

นอกเหนือจากการรักษามะเร็งแล้ว 5-FU ยังใช้ในความเข้มข้นที่ลดลงในครีมที่มีไว้สำหรับการรักษาเฉพาะที่ของหูด

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เนื่องจาก 5-FU เป็นตัวแทนเซลล์ที่มีประสิทธิภาพสูงจึงมีความเสี่ยงและผลข้างเคียงมากมาย ต้องคำนึงถึงปฏิสัมพันธ์อันยิ่งใหญ่กับสารยาอื่น ๆ ด้วย การใช้ 5-fluorouracil ต้องหยุดโดยสิ้นเชิงหากมีข้อห้าม นี่เป็นกรณีเสมอเมื่อมีสถานการณ์ที่จะนำไปสู่ความเสี่ยงที่ไม่สามารถคำนวณได้ดังนั้นการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์ที่ไม่สมเหตุสมผลจากมุมมองทางการแพทย์ (ข้อห้าม) สถานการณ์ดังกล่าวมีอยู่อนึ่งหากทราบว่ามีอาการแพ้หรือแพ้

นอกจากนี้ห้ามใช้ 5-fluorouracil หากมีการเปลี่ยนแปลงอย่างรุนแรงในจำนวนเลือดความผิดปกติของการทำงานของไขกระดูกหรือการสร้างเลือด ผู้ป่วยที่ติดเชื้อเฉียบพลันหรือความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงไม่ได้รับอนุญาตให้รับประทาน 5-FU ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร 5-fluorouracil อาจทำให้เกิดความผิดปกติอย่างมีนัยสำคัญซึ่งเป็นสาเหตุที่ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับสาร

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาที่พบบ่อยที่สุดที่อาจเกิดขึ้นระหว่างหรือไม่นานหลังจากรับประทาน 5-fluorouracil ได้แก่ อาการไม่สบายระบบทางเดินอาหาร อาการนี้แสดงให้เห็นว่ามีอาการคลื่นไส้ท้องเสียอาเจียนหรือเยื่อเมือกอักเสบอย่างรุนแรง นอกจากนี้ยังมีความผิดปกติของระบบการสร้างเลือดอีกด้วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะซึมเศร้าของกระดูกสามารถเกิดจากการรับประทาน 5-fluorouracil ในบางกรณีอาการมือเท้าอาจเกิดขึ้นหลังจากการกลืนกิน

ขอบเขตของผลข้างเคียงนั้นขึ้นอยู่กับแต่ละกรณี โดยเฉพาะอย่างยิ่งขนาดยาที่ให้เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับความรุนแรงของอาการ

การโต้ตอบเป็นไปได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาต้านไวรัสต่างๆ สารออกฤทธิ์ brivudine (Zostex) อาจทำให้เกิดปฏิกิริยารุนแรง เช่นเดียวกันกับการใช้ prodrugs 5-FU พร้อมกันเช่น capecitabine ควรมีระยะความปลอดภัยอย่างน้อยสี่สัปดาห์ระหว่างการบริโภค